托拉塞米的药理

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托拉塞米的药理

1.药效学

本药为磺酰脲吡啶衍生物,系袢利尿药。主要用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-转运系统,可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,利尿作用与药物在尿中排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。此外,本药对肾小球滤过率、肾流量、体内酸碱平衡无显着影响。

2.药动学

本药口服后吸收迅速,其吸收受首过效应影响很小,而基本不受肝肾功能障碍的影响。口服后1小时内达血药浓度峰值(Cmax),与食物同服达峰时间延迟约30分钟。用于原发性高血压时1周内发挥降压作用,8-12周达最大作用;用于水肿时4小时内达最大作用,单剂给药后作用持续8-12小时。剂量在2.5-200mg范围内,Cmax、曲线下面积(AUC)与剂量呈比例。本药生物利用度为80%-90%,血浆蛋白结合率超过99%,在健康成人、轻至中度肾衰竭及充血性心衰竭患者中的分布容积(Vd)为12-15L。本药80%经肝脏代谢,主要代谢产物为M5(无活性),次要代谢产物为M1(有活性)和M3(有活性)。本药仅20%随尿排出,肾清除率为0.384L/h-0.78L/h,总清除率约3L/h。母体化合物半衰期约为3.5小时,而代谢产物M1、M2、M3半衰期均为3-6小时。此外,本药不可通过血液透析和血液滤过清除。

静脉给药20mg后1小时血药浓度达3.18mg/L,代谢产物M1和M5达峰时间为1-2小时,其量分别为原形药物的3.5%和27.4%。用于水肿时单剂给药后作用持续6小时。Vd为0.16-0.2L/kg。83%经肾排泄,在尿中25%可以原形回收。

充血性心力衰竭患者肝、肾清除率均减少,总清除率约相当于健康成人的50%,半衰期(为6.6小时)、AUC增加。肾衰竭患者肾清除率显着下降,但总清除率无显着变化,半衰期仍保持正常(Ccr低于30ml/min的严重肾衰竭患者为4.9小时)。肝硬化患者Vd(约为正常成人2倍)、半衰期(为8小时)、肾清除率均增加,但总清除率不变。老年人半衰期为3.7小时。

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